Estudos de Relacionamento Estrutura-Atividade Para Analogos de Pleconaril como Antivirais Novos Enterovírus-D68 Capsid-Targeting
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O que aconteceu
Enterovírus não-polio (NPEV) como o enterovírus D68 (EV-D68) que são altamente infecciosos e associados a complicações neurológicas semelhantes à poliomielite têm causado surtos, globalmente, nos últimos anos. Embora alguns compostos clínicos e pré-clínicos tenham demonstrado eficácia contra o NPEV in-vitro, ainda permanecem passivos que causaram que compostos históricos, como o pleconaril, ficassem aquém da aprovação do FDA. Apresentamos aqui estudos SAR e SPR de análogos de compostos clínicos como pleconaril e vapendavir contra EV-D68 como um NPEV representativo. Numerosos análogos estruturalmente diferenciados com atividade antiviral EV-D68 e propriedades ADME úteis foram descobertos, o que poderia servir de ponto de partida para futuras campanhas de descoberta de medicamentos EV. A triagem contra um painel de enterovírus revelou moderadamente ampla atividade anti-EV do composto 26.
Tradução automática do resumo original, publicado em bioRxiv sob licença CC BY. Os números são conferidos contra o original; siglas e termos técnicos podem variar.
O estudo original
Structure-Activity Relationship Studies Towards Analogues of Pleconaril as Novel Enterovirus-D68 Capsid-Targeting Antivirals
David L Cousins, Ed Griffen, Jessica Stacey, Alpha A Lee, Yuliia Filimonova, Anton Hlavin, Yuliia Holota, Roman Khmil, Mykyta Kordubailo, Oleksii Kostinov et al.